ドパミントランスポーターは黒質線条体ドパミン神経の終末部が位置する線条体に高発現します。ラット脳内分布試験、in vivo結合阻害/置換試験、及びパーキンソン病モデルサルを作成して実施したSPECT評価の各種試験の結果、¹²³I-FP-CITは線条体に高い集積を示し、その集積がドパミントランスポーターへの結合を反映したものであることが示されています^1）。

主に尿中へ排泄されます^1）。

国内及び海外の第Ⅰ相臨床試験において、健康成人に¹²³I-FP-CITを静脈内投与した際の累積尿中放射能排泄率を以下に示します(下表参照)。

投与後1時間から尿中への移行が確認され、累積尿中放射能排泄率は投与後5時間で約8～11％ ID^※、2日で約41～60％ IDでした¹⁾。

表.累積尿中放射能排泄率(％ ID^※)                                  ※ ID : 投与量(Injected Dose)

平均値±標準偏差

国内 : NMA98P1 試験、海外 : CY95.FP.Ⅰ試験　

有効半減期は約7.6時間との報告¹⁾があります。この値を以下の算出式²⁾に当てはめて計算した生物学的半減期は、約17.9時間です。

1/有効半減期＝1/物理学的半減期＋1/生物学的半減期
(物理学的半減期は13.2時間で計算)

健常人での検討において、甲状腺の被曝の原因となる遊離のヨウ素イオン(¹²³I^-)が、血漿中及び尿中に認められなかったことから、末梢組織での脱ヨウ素はごくわずかであると推察されています¹⁾。

(参考)

甲状腺ブロックを行わずに実施された動物(ヒヒ)での体内動態の検討において、甲状腺への集積はバックグラウンドと比較して有意差がなかったとの報告²⁾があります。

米国の添付文書の薬物相互作用に記載されている薬剤のうち、国内で承認されている薬剤について、併用注意を設定し、添付文書¹⁾の「10. 相互作用」に以下のように記載しています。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

なお、事前に注意しておくべき薬剤や休薬の目安については、日本核医学会・日本脳神経核医学研究会の「イオフルパン診療ガイドライン」 ²⁾の「2.  薬剤概要と臨床的適応  (6)検査への準備 1)事前チェック」及び「表3 イオフルパンSPECTに影響を与えうる薬」にも記載があります。

詳しくはイオフルパン診療ガイドラインをご参照ください。

日本核医学会・日本脳神経核医学研究会の「イオフルパン診療ガイドライン」¹⁾には投与の可否に関する記述はありません。欧州核医学会／米国核医学会の「EANM practice guideline/SNMMI procedure standard for dopaminergic imaging in Parkinsonian syndromes 1.0」²⁾では、患者が、閉所恐怖症やじっとしていることができない場合には、イメージング前に短時間作用型ベンゾジアゼピン系鎮静剤の投与を行い、これによる画質および定量にあたえる影響はないと考えられるとの記載があります。

添付文書¹⁾の「11. 副作用」(一部抜粋)及び「17. 臨床成績」(一部抜粋)には以下のように記載しています。

なお、海外8試験(822例)の併合解析を行った統合安全性概要(ISS)では、血液学的検査、血液生化学検査及び尿検査のいずれの項目についても、¹²³I-FP-CIT投与前後で臨床的に重要と考えられる変動はありませんでした。国内試験(122例)では被検薬との因果関係が否定できない臨床検査値異常が5例ありましたが、異常値が2例以上の検査項目はなく、血小板数減少、尿中糖陽性、尿中蛋白陽性、白血球数増加、リンパ球百分率減少、好中球百分率増加、単球百分率増加、血中クレアチンホスホキナーゼ増加が各1例でした²⁾。