¹⁸F-FDGは、グルコースと同様にGLUTにより細胞に取り込まれ、ヘキソキナーゼによりリン酸化を受けるが，グルコースと異なり解糖系の酵素であるホスホグルコースイソメラーゼによるフルクトースへの異性化反応を受けないことから、リン酸化体として細胞内に滞留する。

腫瘍細胞においては、グルコーストランスポーターの発現による糖取り込み能の増加、解糖系の律速酵素であるヘキソキナーゼ活性の亢進並びに糖新生系の酵素であるグルコース-6-ホスファターゼ活性の低下によって、糖代謝が亢進しています。

心筋においては、虚血状態に陥った場合、グルコーストランスポーターの増加による糖取り込み能の増加及び解糖系の律速酵素であるヘキソキナーゼ活性亢進により、糖代謝が亢進しています。

てんかんの脳においては、焦点および発作に関係する部位の神経細胞の活動が増加している場合に糖代謝が亢進する一方、神経細胞の活動が減少している場合では糖代謝が低下します。

¹⁸F-FDGは、グルコースと同様にグルコーストランスポーターにより細胞に取り込まれ、ヘキソキナーゼによりリン酸化を受けますが、グルコースと異なり解糖系の酵素であるホスホグルコースイソメラーゼによるフルクトースへの異性化反応を受けないことから、リン酸化体として細胞内に滞留します。したがって、その滞留した¹⁸F由来のポジトロンを核医学検査装置で追跡することにより、腫瘍細胞の診断、虚血性心疾患における心筋バイアビリティの診断、及びてんかん焦点の診断が可能となります¹⁾。

また、炎症細胞では癌細胞と同様に細胞膜のグルコーストランスポーターのGLUT1およびGLUT3が増加しており、これらを介しグルコース利用が亢進していると考えられています²⁾。

第Ⅰ相臨床試験において、健常成人男性3例に¹⁸F-FDG 185MBq(2mL)を静脈内投与し、投与後6時間まで経時的に蓄尿を行い、尿中放射能を測定しました。
尿中放射能累積排泄率(3例の平均値±標準偏差)は投与後120分で22.3±2.6％ ID^※、投与後240分で26.4±2.3％ ID、投与後6時間で32.1±2.9％ IDと経時的に増加しました。腸管への放射能分布率は最大で2.4±0.29％ IDであったことから、主たる排泄経路は腎・尿路系であることが示されました¹⁾。

※ID:投与量(Injected Dose)

第Ⅰ相臨床試験において、健常成人男性3例に¹⁸F-FDG 185MBq(2mL)を静脈内投与し、投与後6時間まで経時的に静脈採血を行い、血中放射能を測定しました。静脈血中放射能分布率(3例の平均値±標準偏差)は投与後3分で31.1±12.9％ ID^※、投与後6時間で3.3±0.5％ IDとなり、¹⁸F-FDGは血中から速やかに消失することが示されました^1）。

※ ID：投与量(Injected Dose)

¹⁸F-FDGは、ブドウ糖類似の化合物であるので、体内のブドウ糖とほぼ同様の分布を示します。脳は最も糖代謝の盛んな臓器であるので、強く集積を示し、その他に、糖代謝の程度に応じて各臓器への集積がみられます。また¹⁸F-FDGの排泄経路として、腎臓・尿管・膀胱が強く描出されます¹⁾。

正常像(70歳、男性)

【症例報告者】　大阪市立大学　東山 滋明先生

生理的集積は変動します。 (1)筋肉運動状態、(2)血糖値・インスリン値、(3)食事摂取の状態、(4)月経周期、(5)治療との関係など、検査時の生理的状態の把握が必要です¹⁾。

インスリンはブドウ糖を肝臓や筋肉並びに脂肪組織に取り込ませるように働くことから、¹⁸F-FDGの腫瘍への集積とバックグラウンドとのコントラストが低下する可能性が示唆されたためです¹⁾。

添付文書¹⁾の「10. 相互作用」(一部抜粋)には以下のように記載しています。

添付文書¹⁾の「14. 適用上の注意」(一部抜粋)には以下のように記載しています。

日本核医学会・日本核医学会PET核医学分科会「FDG-PETがん検診ガイドライン」¹⁾の「9.  検査項目   9-7)内視鏡による消化管の検査」（一部抜粋）には以下の記載があります。

[PETへの影響]
「体内に金属など消滅放射線の通過を妨げる構造物が存在すると、その深部に存在するFDG集積が検出できないことがある。ペースメーカーやインプラントなどがその原因となる｡また、バックグラウンドの放射線も遮蔽されるため、cold areaとして描出される。また、これらの構造物の周囲に炎症反応が生じ、FDGの集積が生じることもある｡腫瘍病巣を検出するという点では偽陽性所見となるので、注意が必要である。」としている報告¹⁾があります。

[PET/CTへの影響]
CT画像上ペースメーカー部でX線の吸収が大きく、吸収補正の過補正が生じることで、PET画像上に偽陽性が生じたと報告されています^2,3)。偽陽性となる集積は、吸収補正なしの画像を作成すると消失するため確認できたと報告されています²⁾。技術の改良により、このようなアーチファクトは低減可能とする報告³⁾もあります。

読書やテレビ視聴による眼筋への集積が報告されています^1,2)。
検査部位が脳の場合、読書やテレビ視聴、音楽鑑賞などにより視覚野や聴覚野の集積が増加するとの報告^3-5)があります。

日本核医学会「FDG PET、PET/CT診療ガイドライン」⁶⁾の「1．てんかん　(4)検査法　(d)検査の注意点　②測定上の留意点」（一部抜粋）には、以下の記載があります。

¹⁸F-FDG投与前に3時間シュガーレスガムを噛んだ患者において、¹⁸F-FDG投与直前の血糖値は正常であったが、咬筋、内側翼状筋、舌筋への高い集積が認められ、ガム咀嚼によって引き起こされる筋肉の代謝活性の増加を反映したとの報告¹⁾があります。

添付文書¹⁾の「11. 副作用」(一部抜粋)には以下のように記載しています。

11.2 その他の副作用

頻度は製造販売後臨床試験を含む

なお、第Ⅰ相臨床試験²⁾、第Ⅲ相臨床試験²⁾、及び追加第Ⅲ相臨床試験^2-4)において、健常成人男性3例と癌患者284例を対象として、¹⁸F-FDG投与前後^＊に、医師による診察、血液学的検査、血液生化学的検査、尿検査を行った結果、副作用と判断された臨床検査値に関する異常は11例15件で発生しました。そのうち、主な臨床検査値の異常は、尿潜血陽性4件(1.4％)、血清カリウム増加3件(1.1％)、尿中ブドウ糖陽性2件(0.7％)でした。

＊：第Ⅰ相臨床試験では、投与前ならびに投与24時間及び1週間後^2）。第Ⅲ相臨床試験、追加第Ⅲ相臨床試験では、投与前ならびに投与翌日から7日以内^2）。